Cílená modifikace biologicky aktivních látek na bázi chinolinu

Rok: 2016
ISBN: 9788074545504
NKP-CNB: cnb002776836
OKCZID: 124957428

Citace (dle ČSN ISO 690):
KOZUBKOVÁ, Zuzana. Cílená modifikace biologicky aktivních látek na bázi chinolinu =: Structural modification of biologically active compounds based on quinoline : teze disertační práce. Zlín: Univerzita Tomáše Bati ve Zlíně, 2015, 60 s. Doctoral th

Anotace

Od objevu antibakteriálních účinků kyseliny nalidixové v 1962 byly syntetizoványí kongenery, u kterých byly zkoumaný jejich biologické vlastnosti. Značná pozornost byla věnována struktuře oxo-chinolinů, což vedlo k syntéze několika nových analogů, jako jsou například chinolin-4-ony, kyselina oxolinová a cinoxacin, u kterých byly objeveny účinky proti Gram negativním bakteriím. Paralelní vývoj v Japonsku uvedl na trh 7-piperazinyl-substituované deriváty, jako je například kyselina pipemidová, která vykazuje aktivitu proti Pseudomonas Auruginosa. Průlom znamenalo objevení účinků fluorchinolonů, zejména s atomem fluoru v poloze 6. Od roku 1980 se fluorchinolony staly hlavní skupinou syntetických antibiotik s aktivitou proti Enterobacteriaceae, Pseudomonas Aeruginosa a také proti Gram pozitivním patogenům, včetně streptokoků a stafylokoků. Strukturní obměny vedly k objevení řady léčiv, například ciprofloxacin a ofloxacin, které jsou použitelné v širokém spektru indikací, včetně těch, které mají vliv na močové cesty, respirační a gastrointestinální trakt a kůži. Farmakologické studie ukazují, že deriváty 4-oxo-1,4-dihydrochinolin-3-karboxylových kyselin vykazovaly vynikající aktivitu vůči HSV-1 a HSV-2 virů herpes, který způsobuje vrozené vady u dětí.

Zdroj anotace: Web obalkyknih.cz

Dostupné zdroje

Přidat komentář a hodnocení

Autor komentáře (127.0.0...)

Hodnocení:

• 1
• 2
• 3
• 4
• 5

Text komentáře:

Ochrana proti spamu. Kolik je 15 + 8?